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制造商：德国罗氏公司
成份：骨化三醇 Calcitriol
适应症：适用于慢性肾功能衰竭病人的肾性营养不良，甲状旁腺机能低下，维生素ð依赖性佝偻病及抗维生素ð佝偻病。
主治：1绝经后骨质疏松; 2慢性肾功能低下; 3术后甲状腺功能低下; 4特发性甲状旁腺功能低下; 5假性甲状腺功能低下; 6。。。维生素ð依赖性佝偻病; 7低血磷性维生素ð抵抗型佝偻病等慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症;术后甲状旁腺功能低下，特发性甲状旁​​腺功能低下，假性甲状旁腺功能低下。
药物分类：影响骨代谢的药物
性状：骨化三醇的化学名称为（5Z，7E）-9,10 - 开环胆甾-5,7,10（19） - 三烯-1α，3，25 - 三醇，分子式：C27H44O3，分子量：416.6本品为软胶囊，内含无色或淡黄色油状液。
药理作用：骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内由其前体25 - 羟基维生素D3（25 - HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.5 -1.0微克，并在骨质合成增加期内（如生长期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。
骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。
肾性骨营养不良的患者口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血堿性磷酸和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其它矿化不足病人中的组织学改变。
维生素ð依赖性拘偻病病人血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑本品作为一种替代性治疗。
维生素ð抵抗性拘偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，本品治疗能降低磷的管式清除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。
即使在很高剂量，无证据表明维生素ð对人具有致畸作用。
药代动力学：吸收骨化三醇在肠道内被迅速吸收口服单剂本品0.25-1.0微克,3 - 6小时内达血药峰浓度多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。
分布单剂量口服本品0.5微克，2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0 ± 4.4 pg / mL的升高到60.0 ± 4.4皮克/毫升，4小时后降至53.0 ± 6.9皮克/毫升，8小时后降至50.0 ± 7.0皮克/毫升，12小时后降至44 ± 4.6皮克/毫升，24小时后降至41.5 ± 5.1皮克/毫升。
在血液转运过程中，骨化三醇和其它维生素ð代谢产物同特异血浆蛋白结合，可以设想，外源性骨化三醇能透过母体血液进入到乳汁和胎儿的血液中。
代谢已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素ð活性1α，25 - 二羟-24 - 氧代 - 维生素D3，1α，23,25 - 三羟-24 - 氧代 - 维生素D3，1α，24R，25 - 三羟基维生素D3，1α，25R -二羟维生素D3 - 26，23S -内酯，1α，25S - 26 -三羟维生素D3，1α，25 - 二羟-23 - 氧代 - 维生素D3，1α，25R - 26 -三羟-23 - 氧代 - 维生素D3和1α-羟基-23 - 羧基-24,25,26,27 - 四去甲维生素D3。
排泄血中骨化三醇的清除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3-5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27％的放射活性在粪便中发现，大约7％的放射活性在尿中发现，健康志愿者口服1微克放射标记的骨化三醇，24小时内大约10％的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16％和49％。 病人的特性肾病综合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。
用法用量：应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照下面有关个别适应症之详细说明）。采集血钙标本时，不能使用止血带。若血钙超过正常范围（9 -11毫克毫升或2250至2750年umol / L）1毫克毫升（250 umol / L），或血肌酐大于120 umol / L，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。
在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平，血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量0.25微克，每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。
本品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量（成人每日约800毫克），治疗开始时，补钙是必要的，因为胃肠道对钙吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量，有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄入量（如从食物和药物）平均大约为800毫克，不应超过1000毫克。
口服，具体方法如下：
绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25微克，每日2次服药后分别于第4周，第3个月，第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每6个月监测1次肾性骨营养不良（包括透析病人）。起始阶段的每日剂量为0.25微克血钙正常或略有降低的病人隔日0.25微克即可如2-4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2-4周将本品的每日用量增加0.25微克，在此期间至少每周测定血钙2次。大多数病人最佳用量为每日0.5-1.0微克之间。甲状旁腺功能低下和拘偻病：推荐起始剂量为每日0.25微克，晨服如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2-4周增加剂量在此期间，每周至少测定血钙浓度2次。甲状旁腺功能低下者偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量，如果医生决定对患有甲状旁腺功能低下的孕妇用本品治疗时，在妊娠后期应加大剂量，在产后及哺乳期应减小剂量老年患者：老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度婴儿及儿童：本品的溶液剂型适用于婴儿和儿童。如同成人一样，应在测定血钙水平的基础上确定每日最佳剂量。2岁以内的儿童，推荐的每日参考剂量为0.01〜0.1微克/公斤体重。包装内所配备的测量管可准确地量出每个病人所需的剂量给药体积可以以毫升或滴计：0.1毫升溶液相当于0.1微克的活性成分（骨化三醇），或1滴溶液含有0.02微克骨化三醇。溶液可以先放入汤匙然后混入儿童的饮料中（如橙汁等）用后应拧紧瓶盖。在开盖有效期内（6星期），可用滴管的盖子代替原始的螺旋盖。
不良反应：由于骨化三醇能产生维生素ð的作用，所以可能发生的不良反应与维生素ð过量相似，如高血钙综合征或钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退，头痛，呕吐和便秘，慢性症状包括营养不良，感觉障碍，伴有口渴的发热，尿多，脱水，情感淡漠，发育停止以及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001％或更低。并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6毫克毫升或1.9毫摩尔/ L）可能发生软组织钙化，这些表现可透过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。
禁忌症：本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人，禁用于有维生素ð中毒迹象的病人。
注意事项：高血钙同本品的治疗密切相关对尿毒症性骨营养不良病人的研究表明，高达40％使用骨化三醇治疗的病人中发现高血钙饮食改变（例如增加奶制品的摄入），以致钙摄入量迅速增加或不加控制地服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值（9-11毫克毫升，或2250至2750年umol / L）高出1毫克毫升，或血肌酐升高到大于120 umol / L，应立即停止服用本品直至血钙正常，肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血肌酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高血钙机会更大些。骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血症的病人是有益的，但​​对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要透过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平（2-5毫克毫升或0.65-1.62毫摩尔/升）。
患维生素ð抵抗性拘偻病病人（家族性低磷血症），以本品治疗时应继续口服磷制剂，但必须考虑到本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少，因此需要定期进行血钙，磷，镁，堿性磷酸以及24小时内尿中钙，磷定量等实验室检查。本品治疗的稳定期，每周至少测定血钙2次。由于骨化三醇是现有的最有效的维生素ð代谢产物，故不需其它维生素ð制剂与其合用，从而避免高维生素ð血症，如果病人由服用维生素D2改服骨化三醇时，则可能需要数月时间才能使血中维生素D2恢复至基
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